77百科网
当前位置: 首页 生活百科

国产阿奇霉素副作用比进口大(你足够了解它么)

时间:2023-06-08 作者: 小编 阅读量: 1 栏目名: 生活百科

建议当阿奇霉素与辛伐他汀合用时,必须控制辛伐他汀的日剂量在20mg以内并注意定期检查肝功能。阿奇霉素药品说明书及《抗菌药物临床应用指导原则》要求:哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。当与其它有肝损害作用的药物合用,应注意观察肝炎症状和体征。据调查研究表明这种现象与患者持续大剂量使用该品有关,通过对这些患者的随诊,发现大多数患者的听力可恢复。

大环内酯类抗生素中有一味与众不同的药物- 阿奇霉素,它是唯一的 15 元环大环内酯类抗生素,通过核糖体抑制蛋白质合成发挥杀菌药物, 其在抗菌作用和药代动力学等方面是非常特殊的一种抗生素,临床上对它的应用也是十分广泛,但对它的特点和配伍禁忌,你都了解么?

一药代动力学特点

多项临床研究证实,阿奇霉素短程疗效与头孢类、喹诺酮类抗生素的 5-10 天疗效相当。究其原因,这可能与阿奇霉素独特的药代动力学、药效学特性及其抗生素后效应(PAE)密切相关。吞噬细胞能摄取高浓度阿奇霉素,并转运至感染部位,在感染靶组织释放药物;从而产生了抗生素与吞噬细胞的协同杀菌作用,并极大提高了感染部位的药物浓度。该效应也称特洛伊木马现象。

阿奇霉素属于典型的具有抗生素后效应的药物,其在低于或高于MIC时, 均可促进吞噬细胞对细菌的吞噬作用,作用机制可能是其导致细菌非致死性损伤或持续性与靶位结合,显著延长了细菌的恢复再生长的时间,此外与细菌接触后,使得菌体变形,易被吞噬细胞识别,促进杀菌物质的释放,产生于促白细胞效应,增大细胞损伤程度,延长修复时间。

二用药特点

由于阿奇霉素独特的药代动力学特点,故其血药浓度较底,而组织浓度高。有实验证实,服用阿奇霉素 3~5 天后第12 天时白细胞及吞噬细胞内仍能测到一定浓度;而根据不同致病菌对阿奇霉素有不同的 MIC 90 数值,其代谢到第 N 天后浓度低于该菌的 MIC 90 时,一般就在前一天开始服第二次药 (如病情需要)。

而对肺炎链球菌,则停4 天就须服第2 次,停7 天就太长,达不到需要的浓度,效果会差。为确保疗效,一般服三停四。故一般作为肺炎的首选药物,但不作为支原体血症的一线药物。

注射给药:高浓度高滴速,低浓度低滴速

主要原因:

1. 与阿奇霉素的不良反应有关。阿奇霉素注射液不良反应主要有静脉炎,国内外说明书中的输注时间应该是以确保疗效但避免静脉炎的前提制定的。

具体应该是:配置1 mg/ml(500 ml),滴注时间应不得小于3 小时;配置2 mg/ml(250 ml),滴注时间不得小于一小时,不良反应发生率相对会少。

即:静脉在短时间内接触高浓度的阿奇霉素,不易发生静脉炎,故高浓度高滴速。高浓度高滴速,低浓度低滴速,是在实验结果上给出的减少静脉炎不良反应的推荐。

2. 滴注时间长短首先与配液总量有关,即在在固定剂量下,浓度小所使用的溶媒量多,浓度大所使用溶媒量少。

例如:0.5 g 阿奇霉素稀释至1 mg/ml 需要溶媒500 ml,稀释至2 mg/ml 所需溶媒250 ml。为防止心脏负荷加重,所以会有滴注时间上的差别。

三阿奇霉素的适应证

1.化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。

2.敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。

3.肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。

4.沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。

5.敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

四阿奇霉素配伍禁忌

临床使用阿奇霉素的时候,除了需要根据患者的具体情况对症用药,还需要注意药物之间的配伍禁忌。

使用阿奇霉素需要注意以下几点:

1. 由于所有大环内酯类药物,均有QT间期延长、心室颤动、尖端扭转型室性心动过速等严重不良反应。特别是当患者处于促心律失常状态,例如未纠正的低钾血症、低镁血症时,不能使用,而复方甘草片的主要成分甘草甜素在体内水解成甘草次酸,具有盐皮质激素样作用,作用于肾远曲小管引起钾的流失,临床中可能引起假性醛固酮增多症导致低血钾,所以阿奇霉素和复方甘草片,二者合用,易引起心律失常,不主张同时使用。必须合用时当应注意观察心电图QT间期的变化,适当补充钾剂,防止出现不良反应。

2. 阿奇霉素和辛伐他汀二者合用,易引起肝坏死。辛伐他汀、阿托伐他汀由肝药酶CYP3A4代谢,是CYP3A4酶底物,而阿奇霉素等大环内酯类为CYP3A4抑制剂,两者合用发生相互作用,使他汀类药物血浆浓度上升,可能引起急性肝坏死。建议当阿奇霉素与辛伐他汀合用时,必须控制辛伐他汀的日剂量在20mg以内并注意定期检查肝功能。

3. 阿奇霉素与氨基糖苷类和喹诺酮类抗生素一样,可以导致肌无力症状的加剧,所以要尽量避免和这些药物同时应用。

4. 阿奇霉素在人体内作用的时间较长,停药3天内不宜饮酒,酒精会加速人体内的酶促反应,使人体脏内的酶大量增加,可能增大药物的副作用,如果出现较严重的腹泻、呕吐、头晕等症状,应立即停药并及时就诊。

5. 达喜等抗酸药可降低阿奇霉素的最高血药浓度,最好在服用期间和用药间隔时避免使用。如果确实需要使用,应在抗酸药服用前1小时或服用后2小时使用阿奇霉素。

6. 理化配伍禁忌:药品说明书中阿奇霉素不宜与其他静脉内输注物、添加剂、药物配伍,也不能同时在同一条静脉通路中滴注。

五阿奇霉素的禁忌证和副作用

虽然与红霉素相比,阿奇霉素的胃肠道反应程度轻、发生率低。但是,作为大环内酯类抗生素,阿奇霉素也可致严重、甚至致命的不良反应。事实上伴随二十多年的临床应用,阿奇霉素的缺点逐渐显露:

1. 哺乳期妇女10天内暂停哺乳。

临床研究表明:在母乳喂养期间使用大环内酯类药物(阿奇霉素、克拉霉素、红霉素、罗红霉素或螺旋霉素)会增加婴儿肥厚性幽门狭窄的风险。阿奇霉素药品说明书及《抗菌药物临床应用指导原则》要求:哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。阿奇霉素半衰期长(35~48小时),因此建议:用药期间(一般感染用药时间为3天)及停药后7天内暂停哺乳。

2. 重症无力者尽量避免使用。

大环内酯类抗生素(阿奇霉素、克拉霉素、红霉素)、氨基糖甙类(庆大霉素、阿米卡星)、喹诺酮类(莫西沙星、氧氟沙星)及林可酰胺类(林可霉素、克林霉素),均可以导致肌无力症状的加剧,以至诱发危象的发生。温馨提示:阿奇霉素可加重重症肌无力患者病情或诱发新的症状,重症肌无力患者尽量避免使用阿奇霉素!

3. 阿奇霉素有导致肝功能异常,肝炎,胆汁淤积性黄疸,肝坏死以及肝衰竭的报道,其中某些病例可能致死。当与其它有肝损害作用的药物合用,应注意观察肝炎症状和体征。

4. 阿奇霉素可引起心室复极化和 QT 间期延长。

如果与其它已知可延长 QT 间期药物,如抗精神病药物、抗抑郁药物、氟喹诺酮类药物合用时,有发生心律失常和尖端扭转型室性心动过速的风险。2013年3月12日,美国食品和药物管理局发布警告说,目前广泛使用的抗生素阿奇霉素有引发心脏病的风险,特别提醒心脏病患者谨慎使用。

5. 有报道大环内酯类抗生素能损害患者的听力。

有些患者服用阿奇霉素后曾出现听力损害包括听力丧失、耳鸣和/或耳聋。据调查研究表明这种现象与患者持续大剂量使用该品有关,通过对这些患者的随诊,发现大多数患者的听力可恢复。

参考

[1] 中华医学会儿科学分会呼吸学组.儿童肺炎支原体肺炎诊治专家共识[J].2015.

[2] 蔡柏蔷,李龙芸,主编.协和呼吸病学[M]..北京:中国协和医科大学出版社,2011.

[3] 魏玮. 阿奇霉素连续和间歇给药治疗支原体肺炎的疗效及耐药性分析. 南方医科大学学报. 2010. 30(08): 1918-1919.

[4] 袁壮等.小儿肺炎支原体肺炎诊断治疗中的几个问题[J].中国实用儿童杂志.2002.

[5]基层医师公社

    推荐阅读
  • 白夜行一样好看的小说(白夜行终于读完了)

    警方在她家发现了吃过之后丢弃的包装盒,于是警方断定桐原洋介那天来过雪穗家。西本母女两人居住,雪穗的父亲七年前在工地上发生意外去世了。警方猜测桐原洋介和西本文代的关系不一般,不巧的是西本文代却有完美的不在场的证明。寺崎忠夫承认了他和西本文代确实在交往。这时的警方,推测桐原洋介可能是胁迫西本文代,而寺崎忠夫无法忍受,便将其杀害的,又不巧的是,这个时候,寺崎忠夫发生了意外,疲劳驾驶意外死亡。

  • 昀怎么读什么意思(昀读音和解释)

    跟着小编一起来看一看吧!昀怎么读什么意思昀是一个汉语汉字,读音为yún。释义为日光,出自于《玉篇》――昀,日光也。多用于人名,纪昀,即纪晓岚。《玉篇》日光也。昀部首:日昀笔画:8

  • 屋顶被火球砸死(神秘火球坠落挪威首都)

    NMN当地时间7月25日午夜,挪威首都奥斯陆的一些市民被空中传来的巨响惊醒。研究人员推测,这个火球是一颗火流星。根据监控,研究人员推断这颗火流星最终落入了距奥斯陆市区约60公里的Finnemarka森林中,并在流星坠落后进行了搜寻。这颗火流星的本体有卡车般大,释放出的能量相当于广岛原子弹爆炸的30倍左右。它坠落后给当地的建筑造成了一定程度的破坏,并使大约1200人不同程度地受伤神秘火球午夜坠落挪威的森林。

  • 帝豪s和帝豪gs有什么区别(帝豪s跟帝豪gs)

    近日,小编经常收到小伙伴们关于“帝豪S和帝豪GS有什么区别”的相关留言,现在为大家讲解。帝豪s和帝豪gs都是吉列汽车旗下的SUV车型。帝豪s和帝豪gs两者的主要区别在于:1,产品售价对比,帝豪s的定价比帝豪gs稍微高一些;2,产品定位对比,帝豪s虽然跟帝豪gs在车型还有很多方面很类似,但是帝豪s更注重在年轻运动、时尚感、科技感方面的品牌升级。买车究竟是买轿车好呢?其实,这个关键还是要看买车的目的是什么。

  • 普通翡翠怎么让它水头好点(如果你不懂翡翠的)

    当欣赏翡翠的水头时,联想起女人如水这句话,都有那么一种类似的感觉,清新雅致,显得是那样的纯净而动人、单纯、和平之美别具韵味。水头是翡翠业内的行家通过长时期的观察总结出来的一种比拟性的表述。说到翡翠的水头,大家都知道透明度好的翡翠,水头就好,水头就是翡翠的透明度,这种说法不完全正确。水头的好坏直接关系到成品的质量,是评价翡翠的重要因素之一。

  • 鲜红的太阳在徐徐上升改成比喻句(什么是比喻句)

    我们一起去了解并探讨一下这个问题吧!鲜红的太阳在徐徐上升改成比喻句徐徐上升的太阳像鲜红的一团火。鲜红的太阳在徐徐上升,像一个硕大的火球。比喻句,是一种常用修辞手法,意思是打比方,用浅显、具体、生动的事物来代替抽象、难理解的事物。

  • 金乡定亲风俗(文化费县之婚嫁习俗篇)

    费县民间关于婚嫁的习俗讲究也特别多,操办起来也是力求热闹。不过了解费县这些习俗还是很有意义的,既是对传统文化的传承,很多礼节的设定本来也具有实用价值。费县的很多婚嫁习俗也是这样,看似落后的无价值的仪式,有一部分因为生活习惯变化太大没有操作必要了,但大部分还是有价值的。今天首先介绍费县婚嫁习俗当中的定亲仪式,明天介绍送日子习俗,欢迎继续关注。

  • 隔离乳可以直接涂吗(怎么使用)

    隔离乳的主要作用是隔绝皮肤和彩妆,以及空气中的污染物,虽然它里面也含有一定物质,可以滋养肌肤,但单靠这些是不能够满足肌肤要求的,所以在使用隔离乳之前要做好基础护肤工作。一般情况下最简单的步骤是在使用完爽肤水以及乳液之后涂抹隔离乳,如果是本身肌肤比较容易出油,或是夏天容易出汗的情况下,可以选择拍完水之后使用隔离乳。隔离乳的主要作用是保护肌肤,使用完隔离乳之后,就可以使用其他彩妆产品了。

  • 等一个人的说说(20条等一个人的说说心情短语)

    死缠烂打的样子特别丑,所以我选择自己走。如果有一天,我走进你的心里,我也会哭,因为那里没有我。

  • 要请病假的证明怎么开?(请病假需要怎么开证明)

    第三条企业职工因患病或非因工负伤,需要停止工作医疗时,根据本人实际参加工作年限和在本单位工作年限,给予三个月到二十四个月的医疗期:(一)实际工作年限十年以下的,在本单位工作年限五年以下的为三个月;五年以上的为六个月。